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日本精化株式会社

精密化学品の製造販売 香粧品の製造販売 工業用化学品の製造販売 不動産の賃貸

会社カテゴリー:原薬・添加剤・中間体

主サービス提供地域:日本

製品・サービス詳細

機能性リン脂質 アクティブターゲッティング脂質

サービスカテゴリー:製造、開発

PEG(ポリエチレングリコール)で修飾された脂質は、血中滞留性の向上を目的としたリポソームに使用されます。
また、PEGの先端に抗体ペプチドなどを結合させる技術の開発を行っています。

リポソーム研究の変遷

PEG結合型リン脂質

MPEG-DSPE
(DOXIL®のような
血中滞留性リポソームに用いられる。)    
ペプチド結合PEG脂質
(静岡県立大学・奥教授との共同研究。)    

ペプチド-PEG修飾リポソームの体内動態

APRPG-PEG修飾リポソームは投与後24時間後にはPEGのみで修飾したリポソームよりも有意に腫瘍組織に集積していました。

ペプチド-PEG修飾リポソームの腫瘍組織内動態

PEGのみで修飾したリポソームはEPR効果により腫瘍新生血管の外に漏出し、血管辺縁に留まってることが観察されました。
一方、APRPG-PEG修飾リポソームは血管外への漏出に加えて、血管内皮細胞への接着や取り込みが観察されたため、ペプチド修飾の効果により
リポソームが標的化できていることが示されました。

ドキソルビシンを内封したペプチド-PEG修飾リポソームによる固形がん退縮効果

ドキソルビシンを内封したAPRPG-PEG修飾リポソーム投与群では他の投与群と比較して有意に腫瘍を縮小することができました。

Maeda N. et al., Bioorg. Med. Chem. Lett., 14, 1015 (2004)
Maeda N. et al., J. Control. Release, 100, 41 (2004)
Maeda N. et al., Biol. Phanm. Bull., 29(9), 1936 (2006)